智能藥丸通過首項人體試驗 為生物藥物口服鋪平道路

　今年2月初報道的一項動物研究的潛力引起人們關注 ，該研究系將設計用于在胃內“注射”胰島素的藍莓大小的機器人（智能）藥丸（Robotic pill）在豬身上進行試驗。
　　將注射劑轉化為藥丸并不是什么嶄新的思維 ，但是長久以來人們通過化學 、物理方法 ，采用各種制劑技術避免口服藥物在體內被吸收之前被酶分解所作的百般努力一直沒有取得成功 。
　　今年2月初報道的一項動物研究的潛力引起人們關注 ，該研究系將設計用于在胃內“注射”胰島素的藍莓大小的機器人（智能）藥丸（Robotic pill）在豬身上進行試驗 。
　　2月28日 ，總部位于美國加利福尼亞的Rani Therapeutics公司表示 ，它已經捷足先登，在人身上成功測試機器人藥丸的安全性和耐受性 ，為接下來的療效研究鋪平了道路 ，從而將打開巨大的市場大門 ，提高治療依從性，減少醫(yī)生主導的治療管理 ，對有注射恐懼的患者是莫大的安慰 。
　　該公司的產品起名為Rani藥丸（RaniPill），已經經歷了100多項臨床前研究 ，包括大型動物試驗 。這種藥丸（膠囊）有一層腸溶包衣，以保護其免受胃部酸性環(huán)境的影響，一旦其進入腸道，由于環(huán)境pH水平升高，這層包衣溶解并發(fā)生化學反應 ，使膠囊膨脹。在壓力作用下充有藥物的可溶解微針即被推入腸壁 。
　　腸道中沒有疼痛受體，吸收營養(yǎng)物質的腸道基質是高度血管化的（血管充盈） ，顯然是藥物“注射”的理想位置 ，Rani公司負責人的米爾·伊姆蘭（Mir Imran）介紹說 ：他們公司已在動物身上測試了多種含藥膠囊 ，作為RaniPill研究工作的一部分 ，藥物的吸收大致等于或高于皮下注射吸收水平。
　　在成功進行動物研究后，Rani公司獲準于去年在得克薩斯一家臨床機構啟動了一項健康人群的研究 ，以評估該產品該藥的可行性。兩組受試者，每組10名（一組進食 ，另一組禁食） ，均給予無藥的RaniPill。
　　結果顯示兩組均未感受到膠囊膨脹或破裂的影響，并且所有受試者都成功地排出藥丸殘余物。該公司表示 ，該膠囊具有良好的耐受性 ，胃內食物存在與否對膠囊的性能沒有影響 。
　　伊姆蘭稱 ：這是人類第一次吞服機器人藥丸 ，這確實為下一步研究鋪平了道路，接下來的研究將含有一種藥物，將能夠測定藥物吸收情況 。

RaniPill

　　現在該公司已經選定使用一種裝有奧曲肽（octreotide）的藥丸，這是一種非專利生物制劑 ，用于治療激素紊亂肢端肥大癥 ，該公司預計將在未來幾個月啟動研究 。
　　“如果這項研究取得成功，那真的意味著香港馬買馬網站可以提供任何藥物，包括胰島素和Humira（adalimumab ，阿達木單抗/修美樂）以及治療多種其它疾病，如多發(fā)性硬化癥 ，血友病和別的慢性疾病大藥物 ，”伊姆蘭補充說 。
　　但是在向FDA申請批準之前，顯然還有許多工作要做 。對裝入膠囊的每種藥物都需要單獨進行研究 。
　　與此同時 ，由麻省理工學院的研究人員（包括多產藥物傳遞大師羅伯特蘭格）和諾和諾德（2月初報道）創(chuàng)建的另一種機器人藥丸的大鼠和豬數據有另一種作用機制 。
　　這種名為Soma的該藥裝置將壓縮凍干胰島素制成針頭包封在藥丸內，該藥丸在胃內與胃壁接觸時可自動定向——其設計靈感來自非洲爬行動物豹斑陸龜（leopard tortoise） ，這種龜的外殼有一個高陡的拱頂，善于通過翻滾讓背部著地糾正行走方向 。在與濕潤的胃壁接觸時，支撐針頭的糖盤隨即溶解 ，使得針頭釋放其胰島素 。發(fā)表在《科學》雜志的報告中稱，該藥丸殘余部分通過消化系統時能無害化分解并最終排出 。
　　伊姆蘭表示：Rani公司的工作至少比麻省理工學院早5年，知識產權涵蓋廣泛范圍 。Rani擁有70項已授權專利。
　　Rani Therapeutics成立于2012年，已經從包括Alphabet旗下風險投資部門GV在內的一系列投資者中籌集了1.42億美元資金，并與諾華和夏爾結為合作伙伴。